Сіаліс (Cialis) 20 мг 4 таблетки (1 блістер) оригінал

Що таке Сіаліс?

Cialis – це засіб останнього покоління для терапії еректильної дисфункції у чоловіків з недостатністю генітальної реакції. Історія препарату Сіаліс починається з 1991 року, коли фармакологічна компанія GlaxoSmithKline і американська біотехнологічна компанія ICOS почали спільне тестування нового з'єднання під порядковим номером IC351. Трьома роками пізніше ICOS отримала патент на з'єднання і почала першу фазу клінічних досліджень. У 1998 р із-за фінансових труднощів ICOS об'єдналася з американською фармацевтичною компанією Eli Lilly, якій згодом почали належати всі активи і наукові розробки ICOS, в тому числі і права на з'єднання IC351. У 2003 році Eli Lilly успішно завершує останню стадію клінічних досліджень засоби для лікування імпотенції і подає заяву в FDA для реєстрації нового непатентованої речовини — тадалафілу і комерційного препарату на його основі - Сіаліс. Клінічні дослідження продемонстрували високу ефективність тадалафілу, зберігається протягом 36 годин, що в 6-8 разів триваліший, існуючих на той момент аналогів - Віагра і Левітра. Також, позитивною стороною було те, що Сіаліс мав куди меншу кількість побічних ефектів, їх частоту та ступінь вираженості, порівняно з іншими інгібіторами фосфодіестерази, що призвело до схвалення заяви американськими державними контролюючими органами. 22 травня 2009 р Eli Lilly реєструє тадалафіл під новим комерційним назвою Adcirca для лікування ЛАГ - легеневої артеріальної гіпертензії I ступеня, її різних форм та этиологий, включаючи ЛАГ, пов'язану з вродженими вадами серця і склеродермією, а також ідіопатичну і спадкову форми. У жовтні 2011 року FDA схвалює препарат Сіаліс в дозах до 5 мг на складі ліки для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) і Еректильної дисфункції (ЕД + ДГПЗ одночасно).

Показання

Препарат Cialis призначається пацієнтам із сексуальними розладами, викликаними еректильною дисфункцією і недостатністю генітальної реакції при нормальному сексуальне бажання. У 2011 році Cialis успішно пройшов дослідження, в якому підтвердив свою ефективність в лікуванні доброякісної гіперплазії простати і сукупний протіканні еректильної дисфункції і простатиту. Тадалафіл, під торговою маркою Adcirca, показаний для лікування легеневої артеріальної гіпертензії. Ефективність тадалафілу була підтверджена при ідіопатичному і колаген судинному походження легеневої гіпертензії. Всесвітньою організацією здоров'я препарат класифікується як ліки для поліпшення толерантності до фізичних навантажень і збільшення їх обсягу у хворих з легеневою артеріальною гіпертензією.

Якісний і кількісний склад препарату Cialis

Внутрішній склад таблетки Cialis: тадалафіл 20 мг. допоміжні речовини: лактози моногідрат 245 мг, тальк, гіпромелоза, натрію кроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза, лаурилсульфат натрію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: діоксид титану (Е 171), триацетин, заліза оксид заліза жовтий (Е 172).

Механізм дії

Тадалафіл належить до класу селективних потужних інгібіторів фосфодіестерази-5 (PDE5). Фосфодиэстераза — це фермент, який сприяє гідролізу циклічного гуанозинмонофосфату (цгмф). В результаті підвищеної активності фосфодіестерази-5 в чоловічому організмі знижується відтворення окису азоту судинним ендотелієм з подальшим зниженням концентрації цгмф гладкими м'язами судин статевого члена, простати і легенів. Інгібування PDE5 з допомогою тадалафілу збільшує концентрацію цгмф приводить до розслаблення судин, збільшує їх просвіт і збільшує приплив крові до цільових органів-мішеней (статевий член, передміхурова залоза і судини легень).

Спосіб застосування та дози

Cialis проводиться у вигляді таблеток по 20 мг для перорального використання (через рот). Активна речовина швидко всмоктується через систему шлунково-кишкового тракту і починає діяти через 30-60 хвилин після введення препарату. Дозування повинен підбирати лікар виходячи з індивідуальної чутливості до препарату, тяжкості перебігу основного захворювання, протипоказань і поставленого діагнозу. Жирна їжа і алкоголь не роблять впливу на фармакокінетику Cialis і можуть прийматися одночасно без втрати ефективності препарату. З-за тривалого періоду напіврозпаду тадалафілу, препарат Cialis дозволяється приймати задовго до початку інтимного контакту (активність тадалафілу зберігається до 48 годин).

Одноразове використання за необхідності

Одноразове застосування Cialis зазвичай використовують при еректильній дисфункції і нестабільною потенції. Препарат може прийматися під час важкої фізичної втоми і психоемоційних переживаннях, пов'язаних з поганим попереднім досвідом, безпосередньо перед сексом. Сіаліс зазвичай приймають за кілька годин до статевого акту і не менше ніж за 60 хвилин. Початкова рекомендована доза Cialis — 10 мг тадалафілу. Для зручності використання таблетку з 20 мг тадалафілу слід розділити на дві частини або підібрати ліки з меншою кількістю активної речовини в складі. Cialis приймають перорально, запиваючи водою в достатній кількості. Якщо ефективність препарату недостатня і при цьому немає проявів небажаних ефектів, для наступного прийому можна використовувати дозування 20 мг тадалафілу, що вважається граничної терапевтичною дозою.

Використання протягом тривалого часу

Чоловікам, які мають часті статеві контакти — більше 3-х разів на тиждень, рекомендують приймати Сіаліс щодня. Курс лікування становить 1-2 місяці, потім слід зробити мінімально необхідний перерву, рівний часу прийому препарату, або припинити прийом Сіаліс, якщо результат залишається на задовільному рівні протягом всього відпочинку від препарату. Така схема прийому дозволяє закріпити отриманий ефект на тривалий період часу по закінченню курсу та уникнути деяких небажаних ефектів. Препарат Cialis на курсі беруть в одне і теж час, а дози тадалафілу повинні складати від 2.5 мг до 5 мг тадалафілу на добу. Якщо в якийсь день пацієнт забув прийняти чергову дозу препарату — забороняється компенсувати упущену дозу додатковим прийомом активної речовини. Зачекайте поки не настане час для чергового прийому рекомендованої дози препарату і прийміть Сіаліс в тій дозі, яка була призначена лікарем або вказана в інструкції. Тадалафіл не викликає звикання при курсовому використанні.

Дозування при ДГПЗ / ДГПЗ + ЕД

З 2011 року препарат Cialis пройшов клінічні дослідження в яких успішно зарекомендував себе як засіб для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ), а також спільного лікування ДГПЗ і еректильної дисфункції (ЕД). Дозування препарату становлять 5 мг/добу і ліки необхідно приймати щодня в один і той же час. Тривалість лікування повинен визначати лікар виходячи з симптоматики та перебігу основного захворювання. Як показали клінічні дослідження, одужання або купірування симптомів ДГПЗ, настає значно раніше, якщо Сіаліс використовувати в комплексі з препаратами іншого механізму дії (фінастерід, дутастерід, тамсулозин та інші). Препарат з обережністю приймають з альфа-адреноблокаторами з-за можливого зниження артеріального тиску (крім тамсулозину 0.4 мг).

Дозування при ЛАД

Лікування тадалафілом у пацієнтів з ЛАГ має проводиться під наглядом медичного працівника, який має досвід лікування ЛАГ. Рекомендоване дозування тадалафілу становить 40 мг (2 таб. x 20 мг). Дозу не рекомендується розділяти протягом дня на кілька прийомів. Ліки не повинно братися відразу за один прийом з їжею або без. Пацієнти з помірною та незначним ступенем ниркової або печінкової недостатності початкову рекомендовану дозу необхідно зменшити до 20 мг тадалафілу один раз в день. Пацієнти, що знаходяться в гострій стадії ниркової або печінкової недостатності не повинні використовувати Сіаліс для лікування ЛАГ.

Використання пацієнтами похилого віку

Клінічно значущі особливості фармакокінетики препарату Сіаліс у літніх пацієнтів не виявлено. Пацієнти віком від 65 до 85 років не потребують регулювання або зменшення дози тадалафілу. Препарат Сіаліс не випробовувався на людей старше 85 років і не може бути рекомендований для застосування у цієї категорії людей.

Використання пацієнтами з порушенням функції печінки

Cialis має недостатню базу даних досліджень на пацієнтах у яких порушена функція печінки. Препарат досліджувався виключно в дозах 10 мг на пацієнтів з легкою і помірною стадією печінкової дисфункції (A і B стадії згідно з класифікацією Child-Pugh). Фармакокінетика препарату у цих груп людей була порівнянна зі здоровими людьми. При призначенні препарату Cialis, лікуючий лікар повинен ретельно проаналізувати індивідуальне співвідношення користь/ризик для кожного конкретного пацієнта. Пацієнти з цирозом печінки (клас C) не досліджувалися, отже, застосування тадалафіл протипоказано у цієї категорії людей.

Використання пацієнтами з цукровим діабетом

У пацієнтів з діабетом, час експозиції тадалафілу (AUC) у середньому на 19% нижче, ніж у здорових випробовуваних. Це розходження в часі експозиції не вимагає зміни дози тадалафілу і не є клінічно важливим.

Протипоказання

Через брак клінічних даних, засіб для потенції Cialis заборонено приймати дітям, жінкам в період лактації, вагітним жінкам і літнім людям старше 85 років, а також пацієнтам з термінальною стадією ниркової і печінкової недостатності. Заборонено приймати препарат Cialis, якщо секс заборонено за медичними показниками та проблеми зі здоров'ям.

Через брак клінічних даних, засіб для потенції Cialis заборонено приймати дітям, жінкам в період лактації, вагітним жінкам і літнім людям старше 85 років, а також пацієнтам з термінальною стадією ниркової і печінкової недостатності. Заборонено приймати препарат Cialis, якщо секс заборонено за медичними показниками та проблеми зі здоров'ям..

Не приймайте Cialis, якщо є:

• індивідуальна непереносимість, надмірна чутливість до тадалафилу або іншого компонента препарату;
• прострий інфаркт міокарда (у період останніх 90 днів);
• значна гіпотензія з непритомних станом, неподдающаяся контролю;
• передня ішемічна оптична нейропатія зорового нерва, незалежно пов'язано це з попереднім досвідом застосування PDE5 інгібіторів чи ні;
• інсульт за останні півроку.

Особливі застереження та запобіжні заходи

Наступні групи людей з серцево-судинними факторами ризику не були включені в план клінічних досліджень Cialis, через підвищеної небезпеки препарату:

• гострі хвороби серця, в тому числі серцева недостатність, стенокардія, порушення серцевого ритму або напади;
• звуження мітрального отвору і зрощення перикарда; про граничительная або застійна кардіоміопатія;
• виражена дисфункція лівого шлуночка;
• аритмія загрозлива життя;
• ішемічна хвороба серця (ІХС);
• неконтрольована артеріальна гіпертензія.

Всі інгібітори PDE5, в тому числі тадалафіл, мають м'які системні судинорозширювальні властивості, які можуть стати причиною короткочасного зниження артеріального тиску. Перш ніж призначити Cialis, лікарі повинні ретельно розглянути питання про безпеку цього ліки по відношенню до пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Вазодилататори легеневих судин можуть в значній мірі погіршити серцево-судинний статус людей з венооклюзійної хворобою легенів. Перед прийомом Cialis пацієнти повинні обговорити свій медичний стан і всі прийняті ліки зі своїм лікарем.

Було кілька пост-дослідних повідомлень про порушення зору у людей з передньої ішемічної оптичної нейропатією, пов'язаної з прийомом тадалафілу або інших інгібіторів PDE5. Пацієнти повинні мати на увазі, що в разі раптового візуального порушення або дефекту зору, їм слід негайно звернутися в поліклініку. Пацієнти з спадковими дегенеративними змінами в сітківці, включаючи пігментний ретиніт, не брали участь у клінічному дослідженні з-за можливих важких ускладнень. Використання препарату Cialis протипоказано даними групам пацієнтів.

Пацієнтам з ризиком пріапізму не рекомендується приймати Сіаліс. Сприятливими факторами для виникнення пріапізму є: серповидноклітинна анемія, значна деформація статевого члена, множинна мієлома, лейкемія. Пацієнти, у яких був раніше негативний досвід застосування інгібіторів PDE5, спровокував згодом пріапізм (хвороблива ерекція тривала, триває більше 4-х годин) не повинні приймати тадалафіл. Якщо при приапізмі не негайно звернутися в поліклініку, протягом 12 годин після виявлення, в статевому члені можуть виникнути незворотні пошкодження тканин, і він в змозі назавжди втратити здатність до ерекції.

Передозування

У здорових добровольців разові дози тадалафілу до 500 мг і щоденні дози тадалафілу по 100 мг у пацієнтів з еректильною дисфункцією приводили до несприятливих ефектів, які спостерігаються і виникають при стандартних терапевтичних дозах. У разі передозування, за необхідності, слід використовувати стандартне підтримуюче лікування. При передозуванні гемодіаліз неефективний, так як понад 90% тадалафілу знаходиться у зв'язаному з білками крові стані.

Алкоголь

Кліренс алкоголю і час його системної дії не залежить від спільного споживання Сіаліс (10 мг або 20 мг). Аналогічним чином алкоголь не впливає на фармакокінетику і концентрацію тадалафілу в крові при їх спільному використанні. Тадалафіл в дозуванні 20 мг також не зменшував середнє падіння артеріального тиску, індуковане алкоголем в кількості 0,7 г/кг, що еквівалентно близько 180 мл 40-градусної горілки для 80 кг чоловіки. Деякі люди, при прийомі спиртного і тадалафілу, можуть відчувати ортостатичну гіпотензію і постуральні запаморочення. Вплив тадалафілу (10 мг) та алкоголю на когнітивну функцію не виявлено. Намагайтеся уникати надмірного вживання алкоголю спільно з тадалафілом (рівень спирту в крові більше 0,08%), оскільки це може збільшити вірогідність ортостатичної гіпотензії, непритомних станів, запаморочень і випадкових травм.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Cialis не слід вживати пацієнтам, які приймають ліки, що містять медичні нітрати (нітрогліцерин, ізосорбіду мононітрат, нітропрусид натрію), які призначаються при стенокардії і серцевої болю. Комбінації цих препаратів можуть викликати раптове, небезпечне падіння артеріального тиску. Пацієнтам з стенокардиальной болем у грудях, що виникла після прийому Cialis, слід негайно звернутися до лікаря.

Риоцигуат (Адемпас), що застосовується в лікуванні хронічної тромбоемболічний гіпертензії та легеневої артеріальної гіпертензії, в комбінації з тадалафілом приводить до різкого небезпечному зниженню артеріального тиску. Спільне використання протипоказано.

Використання Cialis з альфа-адреноблокаторами та іншими препаратами для лікування артеріального тиску може призвести до аддитивному зниження кров'яного тиску. Слід уникати використання Cialis з потужними інгібіторами CYP3A, такими як ритонавір та еритроміцин. Пацієнти, які потребують лікування протигрибковими засобами, такими як ітраконазол або кетоконазол, повинні зменшити дозу до 10 мг тадалафілу. Не приймайте Сіаліс з потужними індукторами CYP3A, такими як рифампіцин, модафініл і іншими, оскільки ці речовини можуть знизити ефективність кошти для потенції. Безпека та ефективність комбінацій Cialis з іншими інгібіторами PDE5 не вивчалася, передбачається, що спільне використання цих речовин може збільшити ймовірність небажаних ефектів. Грейпфрутовий сік і продукти з грейпфрута можуть збільшувати плазмові концентрації тадалафілу — їх спільне вживання не рекомендується.

Побічні ефекти

Клінічні дослідження підтвердили дозозалежний позитивну кореляцію між побічними ефектами і дозуванням тадалафілу. Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти Cialis, які спостерігалися в клінічних дослідженнях, були головний біль, нежить або запалення верхніх дихальних шляхів (більше нагадують звичайну застуду), міальгія, припливи жару, біль у кінцівках, нудота, біль у спині, диспепсія. Нетипові побічні ефекти, в основному, спостерігалися у пацієнтів, яким препарат протипоказаний або з медичних міркувань (див. Протипоказання), або в результаті взаємодії інших ліків разом з Cialis (див. Взаємодії).

Головний біль є найбільш частим несприятливим ефектом препарату Cialis. Головні болі можуть проявлятися тільки на початку лікування і зменшуватися з часом і навіть повністю зникати з продовженням терапії препарату Сіаліс.

У таблиці нижче перелічені небажані ефекти, які були описані в ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень у пацієнтів з еректильною дисфункцією і у людей, які страждають легеневою артеріальною гіпертензією, що проходили лікування тадалафілом. Також описані деякі несприятливі події і реакції, які не відбувалися під час клінічних досліджень, але неодноразово були описані у постмаркетингових повідомлень і реєструвалися в клінічній практиці після допуску препарату Cialis в продаж. Подібні події були визначені частотою «не відомо», оскільки цим випадкам неможливо дати оцінку їх частоті, причиною яких є дуже низька кількість звернень за медичною допомогою і достовірно невідомі фактори, які призвели до таких негативних наслідків.

Умови зберігання препарату Cialis

Зберігати в недоступному для дітей місці та в оригінальній упаковці для захисту від вологи. Не зберігайте при температурі вище 30 ° С. Термін придатності: три роки з моменту виробництва.