Сиалис (Cialis) 20 мг 4 таблетки (1 блистер) оригинал

Что такое Сиалис?

Cialis – средство последнего поколения для терапии эректильной дисфункции у мужчин с недостаточностью генитальной реакции. История препарата Сиалис начинается с 1991 года, когда фармакологическая компания GlaxoSmithKline и американская биотехнологическая компания ICOS приступили к совместному тестированию нового соединения под порядковым номером IC351. Через три года ICOS получила патент на соединение и начала первую фазу клинических исследований. В 1998 г. из-за финансовых затруднений ICOS объединилась с американской фармацевтической компанией Eli Lilly, которой впоследствии начали принадлежать все активы и научные разработки ICOS, в том числе и права на соединение IC351. В 2003 году Eli Lilly успешно завершает последнюю стадию клинических исследований средства для лечения импотенции и подает заявление в FDA для регистрации нового непатентованного вещества – тадалафила и коммерческого препарата на его основе – Сиалиса. Клинические исследования показали высокую эффективность тадалафила, сохраняющегося в течение 36 часов, что в 6-8 раз продолжительнее, существующих на тот момент аналогов – Виагра и Левитра. Также положительной стороной было то, что Сиалис имел куда меньшее количество побочных эффектов, их частоту и степень выраженности по сравнению с другими ингибиторами фосфодиэстеразы, что привело к одобрению заявления американскими государственными контролирующими органами. 22 мая 2009 г. Eli Lilly регистрирует тадалафил под новым коммерческим названием Adcirca для лечения ЛАГ – легочной артериальной гипертензии I степени, ее различных форм и этиологий, включая ЛАГ, связанную с врожденными пороками сердца и склеродермией, а также идиопатическую. В октября 2011 г. FDA одобряет препарат Сиалис в дозах до 5 мг в составе лекарства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и Эректильной дисфункции (ЭД+ДГПЖ одновременно).

Показания

Продукт Cialis назначается пациентам с сексуальными расстройствами, вызванными эректильной дисфункцией и недостаточностью генитальной реакции при обычном сексуальном желании. В 2011 году Cialis успешно прошел исследование, в котором подтвердил свою эффективность в лечении доброкачественной гиперплазии простаты и совокупном протекании эректильной дисфункции и простатита. Тадалафил, под торговой маркой Adcirca, показан для лечения легочной гипертензии. Эффективность тадалафила была подтверждена при идиопатическом и коллагенном сосудистом происхождении легочной гипертензии. Всемирной организацией здоровья препарат классифицируется как лекарство для улучшения терпимости к физическим нагрузкам и увеличения их объема у больных с легочной артериальной гипертензией.

Качественный и количественный состав препарата Cialis

Внутренний состав таблетки Cialis: тадалафил 20 мг. Другие составляющие: лактозы моногидрат 245 мг, тальк, гипромелоза, натрия кроскармелоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармелоза, лаурилсульфат натрия, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: диоксид титана (Е 171), триацетин, оксид железа желтый (Е 172).

Механизм действия

Тадалафил относится к классу селективных мощных ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (PDE5). Фосфодиэстераза – это фермент, способствующий гидролизу циклического гуанозинмонофосфата (цгмф). В результате повышенной активности фосфодиэстеразы-5 в мужском организме снижается воспроизводство окиси азота сосудистым эндотелием с последующим снижением концентрации цгмф гладкими мышцами сосудов полового члена, простаты и легких. Ингибирование PDE5 с помощью тадалафила увеличивает концентрацию цгмф и приводит к расслаблению сосудов, увеличивает их просвет и увеличивает приток крови к целевым органам-мышеням (половой член, предстательная железа и сосуды легких).

Способ применения и дозы

Cialis производится в виде таблеток по 20 мг для перорального использования (через рот). Активное вещество быстро всасывается через желудочно-кишечную систему и начинает действовать через 30-60 мин после введения препарата. Дозировку должен подбирать врач исходя из индивидуальной чувствительности к препарату, тяжести течения основного заболевания, противопоказаний и диагноза. Жирная пища и алкоголь не оказывают влияния на фармакокинетику Cialis и могут приниматься одновременно без потери эффективности препарата. Из-за длительного периода полураспада тадалафила препарат Cialis разрешается принимать задолго до начала интимного контакта (активность тадалафила сохраняется до 48 часов).

Одноразовое использование при необходимости

Использование в течение длительного времени

Мужчинам, имеющим частые половые контакты – более 3-х раз в неделю, советуют принимать Сиалис ежедневно. Курс лечения составляет 1-2 месяца, затем следует сделать минимально необходимый перерыв, равный времени приема препарата, или прекратить прием Сиалиса, если результат остается на удовлетворительном уровне в течение всего отдыха препарата. Такая схема приема позволяет закрепить полученный эффект на длительный период времени после окончания курса и избежать некоторых нежелательных эффектов. Препарат Cialis на курсе принимают в одно и тоже время, а дозы тадалафила должны составлять от 2.5 мг до 5 мг тадалафила в сутки. Если в какой-то день пациент забыл принять еще одну дозу – запрещается компенсировать упущенную дозу дополнительным приемом активного вещества. Подождите, пока не придет время для очередного приема рекомендуемой дозы и примите Сиалис в той дозе, которая была назначена врачом или указана в инструкции. Тадалафил не вызывает привыкания при курсовом использовании.

Дозировка при ДГПЗ/ДГПЗ+ЭД

С 2011 г. препарат Cialis прошел клинические исследования, в которых успешно зарекомендовал себя как средство лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), а также совместного лечения ДГПЖ и эректильной дисфункции (ЭД). Дозировка препарата составляет 5 мг/сут и лекарство необходимо принимать ежедневно в одно и то же время. Продолжительность лечения должен определять врач исходя из симптоматики и протекания основного заболевания. Как показали клинические исследования, выздоровление или купирование симптомов ДГПЖ, наступает значительно раньше, если Сиалис использовать в комплексе с препаратами второго механизма действия (финастерид, дутастерид, тамсулозин и другие). Препарат с осторожностью принимают с альфа-адреноблокаторами из-за возможного понижения АД (кроме тамсулозина 0.4 мг).

Дозировка при ЛАД

Лечение тадалафилом у пациентов с ЛАГ должно проводиться под наблюдением медицинского работника, имеющего опыт лечения ЛАГ. Рекомендованная дозировка тадалафила составляет 40 мг (2 таб. х 20 мг). Дозу не рекомендуется делить в течение дня на несколько приемов. Лекарство не должно браться сразу за один прием с едой или без. Пациенты с умеренной и незначительной степенью почечной или печеночной недостаточности. Пациенты, находящиеся в острой стадии почечной или печеночной недостаточности, не должны использовать сиалис для лечения ЛАГ.

Использование пациентами пожилого возраста

Клинически значимые особенности фармакокинетики Сиалиса у пожилых пациентов не обнаружены. Пациенты в возрасте от 65 до 85 лет не нуждаются в регулировании или уменьшении дозы тадалафила. Препарат Сиалис не испытывался для людей старше 85 лет и не может быть рекомендован для применения в данной категории людей.

Использование пациентами с нарушением функции печени

Cialis имеет недостаточную базу данных исследований на пациентах, у которых нарушена функция печени. Препарат исследовался исключительно в дозах 10 мг пациентов с легкой и умеренной стадией печеночной дисфункции (A и B стадии согласно классификации Child-Pugh). Фармакокинетика продукта у этих групп людей была сопоставима со здоровыми людьми. При назначении препарата Cialis врач должен тщательно проанализировать индивидуальное соотношение пользы для каждого конкретного пациента. Пациенты с циррозом печени (класс C) не исследовались, следовательно, применение тадалафила противопоказано в данной категории людей.

Использование пациентов с сахарным диабетом

У пациентов с диабетом время экспозиции тадалафила (AUC) в среднем на 19% ниже, чем у здоровых испытуемых. Это различие во время экспозиции не требует изменения дозы тадалафила и не является клинически важным.

Противопоказания

Из-за отсутствия клинических данных средство потенции Cialis запрещено принимать детям, женщинам в период лактации, беременным и пожилым людям старше 85 лет, а также пациентам с терминальной стадией почечной и печеночной недостаточности. Запрещается принимать препарат Cialis, если секс запрещен по медицинским показаниям и проблемам со здоровьем.

Из-за отсутствия клинических данных средство потенции Cialis запрещено принимать детям, женщинам в период лактации, беременным и пожилым людям старше 85 лет, а также пациентам с терминальной стадией почечной и печеночной недостаточности. Запрещается принимать препарат Cialis, если секс запрещен по медицинским показаниям и проблемам со здоровьем..

Не принимайте Cialis, если есть:

• индивидуальная непереносимость, чрезмерная чувствительность к тадалафилу или другому компоненту препарата;
• инфаркт миокарда (в период последних 90 дней);
• значительная гипотензия с обморочным состоянием, не поддающаяся контролю;
• передняя ишемическая оптическая нейропатия зрительного нерва, независимо от предыдущего опыта применения PDE5 ингибиторов или нет;
• инсульт за последние полгода

Особые оговорки и меры предосторожности

Следующие группы людей с сердечно-сосудистыми факторами риска не были включены в план клинических исследований Cialis из-за повышенной опасности препарата:

• сужение митрального отверстия и сращение перикарда; програничительная или застойная кардиомиопатия;
• выраженная дисфункция левого желудочка;
• аритмия угрожающая жизни;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС);

Все ингибиторы PDE5, включая тадалафил, обладают мягкими системными сосудорасширяющими свойствами, которые могут явиться причиной кратковременного снижения АД. Прежде чем назначить Cialis, врачи должны тщательно рассмотреть вопрос о безопасности этих лекарств по отношению к пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Вазодилататоры легочных сосудов могут в значительной степени ухудшить сердечно-сосудистый статус людей с веноокклюзионной болезнью легких. Перед приемом препарата Cialis пациенты должны обсудить свое медицинское состояние и все принятые лекарства со своим врачом.

Было несколько пост-исследовательских сообщений о нарушении зрения у людей с передней ишемической оптической нейропатией, связанной с приемом тадалафила или других ингибиторов PDE5. Пациенты должны иметь в виду, что в случае внезапного визуального нарушения или дефекта зрения, им следует немедленно обратиться в поликлинику. Пациенты со наследственными дегенеративными изменениями в сетчатке, включая пигментный ретинит, не участвовали в клиническом исследовании из-за возможных тяжелых осложнений. Использование препарата Cialis противопоказано данным группам пациентов.

Пациентам с риском приапизма не рекомендуется принимать сиалис. Предрасполагающими факторами для возникновения приапизма являются: серповидноклеточная анемия, значительная деформация полового члена, множественная миелома, лейкемия. Пациенты, у которых был ранее отрицательный опыт применения ингибиторов PDE5, спровоцировал впоследствии приапизм (болезненная эрекция длилась более 4 часов) не должны принимать тадалафил. Если при приапизме немедленно обратится в поликлинику, в течение 12 часов после обнаружения, в половом члене могут возникнуть необратимые повреждения тканей, и он может навсегда утратить эрекционную способность.

Передозировка

У здоровых добровольцев разовые дозы тадалафила до 500 мг и ежедневные дозы тадалафила по 100 мг у пациентов с эректильной дисфункцией приводили к неблагоприятным эффектам, которые наблюдаются и возникают при стандартных терапевтических дозах. При передозировке, при необходимости, следует использовать стандартное поддерживающее лечение. При передозировке гемодиализ неэффективен, так как более 90% тадалафила находится в связанном с белками крови состоянии.

Алкоголь

Клиренс алкоголя и время его системного действия не зависят от совместного потребления Сиалиса (10 мг или 20 мг). Аналогичным образом алкоголь не оказывает влияния на фармакокинетику и концентрацию тадалафила в крови при их совместном использовании. Тадалафил в дозировке 20 мг также не уменьшал среднее падение АД, индуцированное алкоголем в количестве 0,7 г/кг, что эквивалентно около 180 мл 40-градусной водки для 80 кг мужчины. Некоторые люди, при приеме спиртного и тадалафила, могут ощущать ортостатическую гипотензию и постуральные головокружения. Влияние тадалафила (10 мг) и алкоголя на когнитивную функцию не выявлено. Старайтесь избегать чрезмерного употребления алкоголя совместно с тадалафилом (уровень спирта в крови более 0,08%), поскольку это может увеличить вероятность ортостатической гипотензии, обмороков, головокружений и случайных травм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Cialis не следует употреблять пациентам, принимающим лекарства, содержащие медицинские нитраты (нитроглицерин, изосорбид мононитрат, нитропруссид натрия), которые назначаются при стенокардии и сердечной боли. Комбинации этих препаратов могут вызвать внезапное, опасное падение АД. Пациентам со стенокардиальной болью в груди, возникшей после приема Cialis, следует немедленно обратиться к врачу.

Риоцигуат (Адемпас), применяемый при лечении хронической тромбоэмболической гипертензии и легочной артериальной гипертензии, в сочетании с тадалафилом приводит к резкому опасному снижению АД. Совместное внедрение противопоказано.

Использование Cialis с альфа-адреноблокаторами и другими препаратами для лечения АД может привести к аддитивному снижению кровяного давления. Следует избегать использования Cialis с мощными ингибиторами CYP3A, такими как ритонавир и эритромицин. Пациенты, требующие лечения противогрибковыми средствами, такими как итраконазол или кетоконазол, должны снизить дозу до 10 мг тадалафила. Не принимайте Сиалис с сильными индукторами CYP3A, такими как рифампицин, модафинил и другие, поскольку эти вещества могут снизить эффективность средства для потенции. Безопасность и эффективность комбинаций Cialis с другими ингибиторами PDE5 не изучалась, предполагается, что совместное использование этих веществ может увеличить вероятность нежелательных эффектов. Грейпфрутовый сок и продукты грейпфрута могут увеличивать плазменные концентрации тадалафила – их совместное употребление не рекомендуется.

В таблице ниже перечислены нежелательные эффекты, описанные в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов с эректильной дисфункцией и у людей, страдающих легочной артериальной гипертензией, проходивших лечение тадалафилом. Также описаны некоторые неблагоприятные события и реакции, которые не происходили во время клинических исследований, но неоднократно были описаны в постмаркетинговых сообщениях и регистрировались в клинической практике после выпуска Cialis в продаже. Подобные события были определены частотой «не известно», поскольку этим случаям невозможно дать оценку их частоте, причиной которых является очень низкое количество обращений за медицинской помощью и неизвестные факторы, которые привели к таким негативным последствиям.

Условия хранения препарата Cialis

Хранить в недоступном для детей месте и в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Не храните при температуре выше 30°С. Срок годности: три года с момента производства.